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INHIBITEURS DE L'ARGINASE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
专利权人:
CORRIDOR PHARMACEUTICALS, INC.;OLSON, Gary, Lee; INC.;WANG, Jane;CORRIDOR PHARMACEUTICALS;POTTORF, Richard, Scott;NALLAGANCHU, Bhaskara, Rao;TOMCZUK, Bruce, Edward
发明人:
TOMCZUK, Bruce, Edward,OLSON, Gary, Lee,POTTORF, Richard, Scott,WANG, Jane,NALLAGANCHU, Bhaskara, Rao
申请号:
USUS2011/045373
公开号:
WO2012/091757A1
申请日:
2011.07.26
申请国别(地区):
US
年份:
2012
代理人:
摘要:
Arginase enzyme inhibitors are disclosed for treating or diagnosing conditions characterized either by abnormally high arginase activity or abnormally low nitric oxide levels in a mammal, comprising administering compositions of the invention to the mammal. The invention includes a composition comprising an alpha-amino acid compound, or a derivative thereof, or a salt thereof, wherein a first substituent and a second substituent are linked to the alpha-carbon of the compound. The first substituent comprises a moiety selected from the group consisting of a boronic acid and N-hydroxy guanidine. The second substituent comprises a proximal nitrogen atom, wherein the proximal nitrogen is basic, further wherein the proximal nitrogen is separated from the alpha-carbon by a chain of two, three or four carbons, with the proviso that the compound is not 2-amino-6-borono-2-(3-(piperazin-1-yl)propyl)hexanoic acid, 2-(3-(4-acetylpiperazin- 1-yl)propyl)-2-aminb-6-boronohexanoic acid, 2-amino-6-borono-2-(3-(4-(4-cyanobenzoyl)piperazin-1-yl)propyl hexanoic acid, or 2-amino -6-borono-2-(3-(4-(3-methoxyphenylcarbamoyl)piperazin-1 -yljpropyl) hexanoic acid.La présente invention concerne des inhibiteurs de l'enzyme connue sous le nom d'arginase, utilisables en vue du traitement ou du diagnostic d'affections caractérisées soit par une activité arginase anormalement élevée, soit par des niveaux d'oxyde nitrique anormalement bas chez un mammifère, cela comprenant l'administration de compositions selon l'invention audit mammifère. L'invention concerne une composition comprenant un composé d'acide alpha-aminé, ou un dérivé ou un sel de celui-ci, dans lequel des premier et second substituants sont liés au carbone alpha du composé. Le premier substituant comprend un groupe fonctionnel choisi dans le groupe constitué d'un acide boronique et de la N-hydroxy guanidine. Le second substituant comprend un atome d'azote proximal, l'azote proximal étant basique et étant, en outre, séparé du carbone a
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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