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被取代的单氮杂萘衍生物和多氮杂萘衍生物及其用途
- 专利权人:
- 巴斯利尔药物国际股份公司
- 发明人:
- J·波尔曼,M·施蒂格,S·赖内尔特,H·莱恩
- 申请号:
- CN201680009637.4
- 公开号:
- CN107428692A
- 申请日:
- 2016.02.10
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要:
- 披露了具有化学式I的化合物,其中A是CH或N,B是CR或N;并且D是CR;R表示氢、OH或NH2;R1和R2彼此独立地表示氢、N(R3)2、卤素、氰基、硝基、R4‑C1‑C4烷基、R4‑C1‑C4卤代烷基、OH、R4‑C1‑C4烷氧基、R4‑C1‑C4卤代烷氧基、SH、R4‑C1‑C4烷硫基、R4‑C1‑C4卤代烷硫基;R3每次出现独立地表示氢、R4‑C1‑C4烷基或R4‑C1‑C4卤代烷基;R3a每次出现独立地表示氢或C1‑C4烷基;R4每次出现独立地表示氢、卤素、氰基、OH、SH、NH2、NH(CH3)或N(CH3)2;X表示具有化学式‑E‑或‑E‑F‑的基团,其中E和F彼此不同并且表示选自‑C(R3a)2‑、‑(C=O)‑、‑NR3a‑及‑O‑的基团并且F连接至Y,其条件是如果X表示‑E‑F‑,则E或F之一表示‑C(R3a)2‑或‑(C=O)‑;Y表示选自以下的基团:C1‑C6烷基、可以部分不饱和的单环的或二环的C3‑C11环烷基、可以部分不饱和的单环的或二环的3元至11元杂环烷基、包含至少一个芳基或杂芳基环的单环的或二环的基团,其中所述杂环烷基基团和包含至少一个杂芳基环的所述基团包含一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子并且所述基团Y未被取代或者被一个或多个取代基取代并且包含(包括其取代基)一个或多于一个具有孤电子对的氮原子;并且Z表示包含至少一个芳基或杂芳基环的单环的或二环的基团,所述杂芳基环包含一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子,该芳基或杂芳基基团未被取代或被一个或多个取代基取代;包括所述化合物的互变异构体,所述化合物的两种互变异构形式的混合物,以及所述化合物的、其互变异构体的或其两种互变异构形式的混合物的药学上可接受的盐,优选地,其条件是当X表示‑(C=O)‑或‑(C=O)‑NR3a‑时,其中R3a表示氢或C1‑C4烷基,则Y包括一个或多个伯氨基团‑NH2;这些化合物对于治疗增生性障碍或疾病如癌症而言是有用的。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/