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PET显像剂L-5-18FETP的合成方法
- 专利权人:
- 中国医学科学院北京协和医院
- 发明人:
- 王世真,李瑞芬,李方
- 申请号：
- CN200910176446.9
- 公开号：
- CN101648899B
- 申请日:
- 2009.09.15
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及PET显像剂L-5-18FETP的新合成方法。该方法具体包括以下步骤：a)使5-羟基色氨酸与C1-3烷基醇反应，其产物接着与二碳酸二叔丁酯(即，(BOC)2O)反应，得到N-BOC-L-5-羟基色氨酸烷基酯；b)在碳酸钾、Kryptate2.2.2和18F-离子存在下，使1，2-乙二醇二对甲苯磺酸酯氟化，得到2-[18F]-氟乙醇对甲苯磺酸酯(即，18FCH2CH2OTs)；c)使2-[18F]-氟乙醇对甲苯磺酸酯与N-BOC-L-5-羟基色氨酸烷基酯的碱金属盐(例如钠盐)反应，得到O-(2-[18F]氟乙基)-N-BOC-L-5-羟基色氨酸烷基酯；d)在酸性条件下使O-(2-[18F]氟乙基)-N-BOC-L-5-羟基色氨酸烷基酯水解，除去氨基和羧基保护基团，得到终产物O-(2-[18F]氟乙基)-L-5-羟基色氨酸；e)将步骤d)所得产物进行纯化。本发明方法大大提高放化产率获得足够量的目标产物，使其在临床应用成为可能。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
