SCHMITT ROBERT L.,슈미트 로베르트 엘.,SAMMLER ROBERT L.,샘러 로베르트 엘.,BRACKHAGEN MEINOLF,브락하겐 마이놀프,PETERMANN OLIVER,페터만 올리버,ADDEN ROLAND,아덴 롤란트,GRASMAN NICHOLAS S.,그라스만 니콜라스 에스.,GUILLAUDEU STEVEN J.,기요되 스티븐 제이.
申请号：
KR1020147031594
公开号：
KR1020140146181A
申请日:
2012.10.24
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要：
An esterified cellulose ether comprises (i) aliphatic monovalent acyl groups or (ii) groups of the formula &mdashC(O)&mdashR&mdashCOOA wherein R is a divalent aliphatic or aromatic hydrocarbon group and A is hydrogen or a cation or (iii) a combination of aliphatic monovalent acyl groups and groups of the formula &mdashC(O)&mdashR&mdashCOOA, wherein the cellulose ether has anhydroglucose units joined by 1-4 linkages and has methyl groups, hydroxyalkyl groups, and optionally alkyl groups being different from methyl as substituents such that the esterified cellulose ether has an MS (hydroxyalkyl) of 0.05 to 1.00, and hydroxyl groups of anhydroglucose units are substituted with methyl groups such that [s23/s26&minus0.2*MS(hydroxyalkyl)] is 0.36 or less, wherein s23 is the molar fraction of anhydroglucose units wherein only the two hydroxyl groups in the 2- and 3-positions of the anhydroglucose unit are substituted with a methyl group and wherein s26 is the molar fraction of anhydroglucose units wherein only the two hydroxyl groups in the 2- and 6-positions of the anhydroglucose unit are substituted with a methyl group. The esterified cellulose ether is useful as an excipient for poorly water-soluble drugs.에스테르화된 셀룰로즈 에테르는, (i) 지방족 1가 아실 그룹 또는 (ii) 화학식 -C(O)-R-COOA의 그룹(여기서, R은 2가 지방족 또는 방향족 탄화수소 그룹이고, A는 수소 또는 양이온이다) 또는 (iii) 지방족 1가 아실 그룹과 화학식 -C(O)-R-COOA의 그룹의 배합물을 포함하며, 상기 셀룰로즈 에테르는, 1 내지 4개의 결합에 의해 연결된 무수글루코스 단위들을 갖고 또한 치환체들로서 메틸 그룹, 하이드록시알킬 그룹, 및 임의로 메틸과는 상이한 알킬 그룹을 가지며, 이때상기 에스테르화된 셀룰로즈 에테르는 0.05 내지 1.00의 MS(하이드록시알킬)를 갖게 되고, 무수글루코스 단위들의 하이드록실 그룹들은, [s23/s26 - 0.2*MS(하이드록시알킬)](여기서, s23은 상기 무수글루코스 단위의 2- 및 3-위치의 단지 2개의 하이드록실 그룹들만이 메틸 그룹으로 치환되는 무수글루코스 단위들의 몰 분율이고, s26은 상기 무수글루코스 단위의 2- 및 6-위치의 단지 2개의 하이드록실 그룹들만이 메틸 그룹으로 치환되는 무수글루코스 단위들의 몰 분율이다)이 0.36 이하이도록, 메틸 그룹들로 치환되게 된다. 에스테르화된 셀룰로즈 에테르는 수난용성 약물용 부형제로서 유용하다.
