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エパルレスタットを調製する方法
专利权人:
EISAI R & D MANAGEMENT CO LTD
发明人:
NIRAJI KUMAR,ニーラジ クマール,SRINIVAR NARAJAARURA,スリニバスル ナラジャールラ,VAMSTI KRISHNA DANDAMDI,ヴァムスィ クリシュナ ダンダムディ,GIRISH DIXIT,ギリッシュ ディキシット
申请号:
JP2016163391
公开号:
JP2017043605A
申请日:
2016.08.24
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide processes for preparing and purifying 2-((Z)-5-((E)-2-methyl-3-phenyl-allylidene)-4-oxo-2-thioxo-thiazolidin-3-yl) acetic acid (epalrestat).SOLUTION: Provided are processes for preparing and purifying epalrestat represented by the following formula (I), comprising the steps of: reacting rhodanine-3-acetic acid with (E)-2-methyl-3-phenyl-acryl-aldehyde in the presence of an ammonium salt(s) of an organic acid such as citric acid and DMF-containing solvent(s) isolating the produced epalrestat DMF solvate and drying it suspending said epalrestat DMF solvate in ethanol and further isolating the generated epalrestat crystal and drying it.SELECTED DRAWING: NoneCOPYRIGHT: (C)2017,JPO&INPIT【課題】2-((Z)-5-((E)-2-メチル-3-フェニルアリリデン)-4-オキソ-2-チオキソチアゾリジン-3-イル)酢酸(エパルレスタット)の調製法、及び精製法の提供。【解決手段】クエン酸等の有機酸のアンモニウム塩(複数可)及びDMF含有溶媒(複数可)の存在下で、ロダニン-3-酢酸を(E)-2-メチル-3-フェニルアクリルアルデヒドと反応させるステップと、生成したエパルレスタットDMF溶媒和物を単離し、乾燥させるステップと、エタノールに該エパルレスタットDMF溶媒和物を懸濁するステップと、さらに生成したエパルレスタット結晶を単離し、乾燥させるステップとを含む、下記式(I)で表されるエパルレスタットの調製法、及び精製法。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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