SPRAY DRYING OF AN ALCOHOLIC AQUEOUS SOLUTION FOR THE MANUFACTURE OF A WATER-INSOLUBLE ACTIVE AGENT MICROPARTICLE WITH A PARTIAL OR COMPLETE AMINO ACID AND/OR PHOSPHOLIPID COAT
A method of preparing a pharmaceutical formulation comprises providing a solution comprising a first solvent, a second solvent, an active agent, and an excipient. The second solvent is less polar than the first solvent and the excipient is more soluble in water than the active agent. The first and second solvents are removed from the solution to produce particles comprising the active agent and the excipient. In one version, the excipient comprises an amino acid and/or a phospholipid. A pharmaceutical formulation made by a version of the invention comprises particles comprising an active agent and an excipient which at least partially encapsulates the active agent, wherein the excipient is more soluble in water than the active agent.약학적 제형물의 제조 방법은 제 1 용매, 제 2 용매, 활성제, 및 부형제를 함유하는 용액을 제공하는 것을 포함한다. 제 2 용매는 제 1 용매에 비해 극성이 낮고, 부형제는 활성제에 비해 더 수용성이다. 제 1 및 제 2 용매를 용액으로부터 제거하여 활성제 및 부형제를 함유하는 입자를 생성한다. 한 가지 버전에서, 부형제는 아미노산 및/또는 인지질을 포함한다. 본 발명의 버전에 의해 제조된 약학적 제형물은 활성제 및 활성제를 최소한 부분적으로 캡슐화하는 부형제를 함유하며, 여기서 부형제는 활성제에 비해 더 수용성이다. 바람직하게는 수불용성인 약물, 아미노산 및/또는 인지질을 포함하는 알코올성 수용액을 분무 건조시킨다.