Methods for improved administration and dosing of DPD inhibitors in combination with 5-FU and/or 5-FU prodrugs are provided, comprising first administering to a patient in need thereof a DPD inhibitor that substantially eliminates activity of the enzyme in both nervous and non-nervous tissues within the patient and thereafter administering 5-FU or a 5-FU prodrug, wherein the level of 5-FU or 5-FU generated from a prodrug is in substantial excess of DPD inhibitor in the patient.먼저, 이를 필요로 하는 환자에게 환자의 신경 조직 및 비신경 조직 모두에서 효소의 활성을 실질적으로 제거하는 DPD 억제제를 투여한 후, 5-FU 또는 5-FU 프로드럭을 투여함을 포함하고, 5-FU 또는 프로드럭으로부터 발생된 5-FU의 수준이 환자에서 DPD 억제제의 양을 상당히 초과하는 양으로 존재하는, 5-FU 및/또는 5-FU 프로드럭과 병용된 DPD 억제제의 향상된 투여 및 투약 방법이 제공된다.