Provision of cancer chemotherapeutic agent exhibiting superior efficacy and side effects is reduced. (1) [wherein, GlcNAc-Gal-, GlcNAc-Gal-Glc-, Fuc-Gal-, Gal-Glc-, G indicates the GlcNAc- or Gal- the following general formula. ] Cancer chemotherapeutic agent comprising in combination with the anti-cancer agent and cyclodextrin clathrate or cholestanol derivative represented by.副作用が軽減され且つ優れた有効性を発揮する癌化学療法剤の提供。下記一般式(1)[式中、Gは、GlcNAc-Gal-、GlcNAc-Gal-Glc-、Fuc-Gal-、Gal-Glc-、Gal-又はGlcNAc-を示す。]で表されるコレスタノール誘導体又はそのシクロデキストリン包接体と抗癌剤とを組み合わせてなる癌化学療法剤。