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HPK1 inhibitor and method using the same
专利权人:
ユニバーシティ・ヘルス・ネットワーク
发明人:
サンプソン,ピーター ブレント,パテル,ナレンドラ クマール ビー.,ポールズ,ハインズ ダブリュ.,リー,セー-ワン,エン,グレース,ラウファー,ラドスロー,リウ,ヨン,ラン,ユンフイ,サンプソン,ピーター ブレント,パテル,ナレンドラ クマール ビー.,ポールズ,ハインズ ダブリュ.,リー,セー-ワン,エン,グレース,ラウファー,ラドスロー,リウ,ヨン,ラン,ユンフイ
申请号:
JP2017566338
公开号:
JP2018522858A
申请日:
2016.06.23
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
Thienopyridinone compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described. In these compounds, one of X1, X2, and X3 is S, the other two are each independently CR, and R and all other variables are as defined herein. The compounds were shown to inhibit HPK1 kinase activity and have in vivo anti-tumor activity. The compounds can be effectively combined with a pharmaceutically acceptable carrier and also with other immunomodulatory approaches such as checkpoint inhibition or inhibitors of tryptophan oxidation.式(I)のチエノピリジノン化合物およびその薬学的に許容し得る塩が記載される。これらの化合物において、X1、X2およびX3の1つがSであり、他の2つはそれぞれ独立してCRであり、Rおよび他のすべての変数は本明細書中に定義されるとおりである。当該化合物は、HPK1キナーゼ活性を阻害し、in vivo抗腫瘍活性を有することが示された。当該化合物は、薬学的に許容し得る担体と、また、他の免疫調節アプローチ、例えば、チェックポイント阻害またはトリプトファン酸化の阻害剤と効果的に組合わせることができる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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