Edwin ARET,Ronnie Maxwell LAWRENCE,Alan David BORTHWICK,Jane Theresa BROWN,Jonathan Patrick Thomas CORCORAN,Maria Beatriz DE CASTRO VASCONCELOS GONCALVES,Sarkis Barret KALINDJIAN
申请号：
MX2018016250
公开号：
MX2018016250A
申请日:
2017.06.16
申请国别(地区):
MX
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to crystalline forms of 4-(5-(4,7-dimethylbenzofuran-2-yl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzoic acid (referred to herein as "BHBA-001"), which, inter alia, is a (selective) retinoic acid receptor beta (RARß) (e.g., RARß2) agonist. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such crystalline forms, and the use of such crystalline forms and compositions, both in vitro and in vivo, to (selectively) activate RARß (e.g., RARß2), to cause or promote neurite development, neurite outgrowth, and/or neurite regeneration, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by RARß (e.g., RARß2), that are ameliorated by the activation of RARß (e.g., RARß2), etc., including, e.g., neurological injuries such as spinal cord injuries.La presente invención pertenece en general al campo de los compuestos terapéuticos, y más específicamente a las formas cristalinas del ácido 4-(5-(4,7-dimetilbenzofuran-2-5 il)-1,2,4-oxadiazol-3-il) benzoico (denominado aquí como "BHBA-001") (por ejemplo, RARp2) agonista, que, entre otras cosas, es un receptor (selectivo) del ácido retinoico beta(RARBp). La presente invención también se relaciona con composiciones farmacéuticas que comprenden estas formas cristalinas, y el uso de tales formas cristalinas y composiciones, tanto in vitro como in vivo, para activar (selectivamente) el RARB (por ejemplo, RARB2), para provocar o promover el desarrollo de neuritas, crecimiento de neuritas, y/o la regeneración de neuritas, y en el tratamiento de 15 enfermedades y afecciones que son mediadas por el RARB (por ejemplo, RARp2), las cuales se mejoran por la activación del RARP (por ejemplo, RARP2), etc., incluidas, por ejemplo, lesiones neurológicas tales como lesiones de la medula espinal.
