DOUGLAS CARL BEHENNA,ダグラス カール ビーヘナ,MARTHA ALICIA ORNELAS,マーサ アリシア オネラス
申请号：
JP2020004195
公开号：
JP2020114808A
申请日:
2020.01.15
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a crystalline form of PF-06873600 having desirable properties, such as high crystallinity, high purity, low hygroscopicity, favorable dissolution and mechanical properties, and/or favorable stability.SOLUTION: The invention relates to a crystalline form of 6-(difluoromethyl)-8-[(1R,2R)-2-hydroxy-2-methylcyclopentyl]-2-{[1-(methylsulfonyl) piperidin-4-yl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (PF-06873600) free base (Form 1). The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising this crystalline form and to methods of using the crystalline form and such compositions for the treatment of abnormal cell growth, such as cancer, in a mammal.SELECTED DRAWING: Figure 1COPYRIGHT: (C)2020,JPO&INPIT【課題】高い結晶化度、高い純度、低い吸湿性、好都合な溶解および機械特性、および／または好都合な安定性などの望ましい特性を有する、ＰＦ－０６８７３６００の結晶質形態を提供すること。【解決手段】本発明は、６－（ジフルオロメチル）－８－［（１Ｒ，２Ｒ）－２－ヒドロキシ－２－メチルシクロペンチル］－２－｛［１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル］アミノ｝ピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－７（８Ｈ）－オン（ＰＦ－０６８７３６００）遊離塩基の結晶質形態（形態１）に関する。本発明はまた、この結晶質形態を含む医薬組成物、ならびに結晶質形態およびそうした組成物を、哺乳動物におけるがんなどの異常細胞増殖の治療に使用する方法に関する。【選択図】図１
