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NUEVOS CONJUGADOS, SU PREPARACION Y SU USO TERAPEUTICA.
专利权人:
SANOFI.*
发明人:
ALAIN COMMERCON,JIDONG ZHANG,HERVE BOUCHARD,MARIE-PRISCILLE BRUN
申请号:
MX2011013764
公开号:
MX2011013764A
申请日:
2010.05.20
申请国别(地区):
MX
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention relates to a targeting agent, to which at least one cryptophycin is attached, of the formula (I), where: R1 is a halogen atom and R2 is an OH group, an acyl group derived from an amino acid AA or a (C1-C4)alkanoyloxy group; or else R1 and R2 together form an epoxy unit; AA denotes a natural or artificial amino acid; R3 is a (C1-C6)alkyl group; R4 and R5 are both H or together form a CH=CH double bond between C13 and C14; R6 and R7 are, independently from one another, H or a (C1-C6)alkyl group; R8 and R9 are, independently from one another, H or a (C1-C6)alkyl group; R10 is at least one substituent of the phenyl core selected from among: H, an OH group, (C1-C4)alkoxy, a halogen atom or a NH2, NH(C1-C6)alkyl, or N(C1-C6)alkyl<;sub/>;group; R11 is at least one substituent of the phenyl core selected from among H or a (C1- C4)alkyl group; the targeting agent and the cryptophycin derivative being covalently bonded, the bond being located at the ortho (o), meta (m), or para (p) position of the phenyl core containing the CR1 unit.La invención se refiere a un agente de selección de la diana al que está unido al menos un derivado de criptoficina de la fórmula (I), en la que: R1 representa un átomo de halógeno y R2 representa un grupo -OH, un grupo acilo derivado de un aminoácido AA o un grupo alcanoiloxi(C1-C4); o bien R1 y R2 forman conjuntamente un motivo epóxido; AA indica un aminoácido natural o no natural; R3 representa un grupo alquilo(C1-C6); R4 y R5 representan los dos H o forman conjuntamente un doble enlace CH=CH entre C13 y C14; R6 y R7 representan independientemente uno de otro H o un grupo alquilo(C1-C6); R8 y R9 representan independientemente uno de otro H o un grupo alquilo(C1-C6); R10 representa al menos un sustituyente del núcleo fenilo elegido entre: H, un grupo OH, alcoxi(C1-C4), un átomo de halógeno o bien un grupo -NH2, -NHalquilo(C1-C6) o -N(alquilo(C1-C6))2; R11 representa al menos un sustituyente del núcleo fenilo elegido entre H o
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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