The invention relates to inhibitors of the urokinase-type plasminogen activator receptor (uPAR). The generated inhibitors are bivalent uPAR-ligands containing the receptor binding domains of the extracellular protease urokinase-type plasminogen activator (uPA) and of the extracellular matrix protein vitronectin (VN), in different configurations, linked by a scaffold. The present invention also refers to the above molecules for use as a medicament, in particular for treatment of cancer, and for diagnostic purposes.Linvention concerne des inhibiteurs du récepteur activateur du plasminogène de type urokinase (uPAR). Les inhibiteurs générés sont des ligands bivalents de uPAR contenant les domaines de liaison au récepteur de la protéase extracellulaire activatrice du plasminogène de type urokinase (uPA) et de la protéine de matrice extracellulaire vitronectine (VN), dans différentes configurations, liées par un échafaudage. La présente invention concerne également les molécules mentionnées ci-dessus pour lutilisation comme médicament, en particulier pour le traitement du cancer, et à des fins de diagnostic.