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西罗莫司及其衍生物的络合物、其制备方法以及含有其的药物组合物
专利权人:
成药技术IP控股有限公司
发明人:
E·R·安吉,T·索里莫斯,R·B·卡帕蒂,Z·芬尼维斯,Z·奥特沃斯,L·摩尔纳,H·格拉维纳斯,G·菲利普西,K·费伦兹,G·海尔托维茨
申请号:
CN201580019255.5
公开号:
CN106456780A
申请日:
2015.02.13
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
本发明涉及具有受控的粒径、增加的表观溶解度和增加的溶出率的稳定的络合物,其包含活性化合物西罗莫司或其衍生物,其用于在接受肾移植的患者中预防器官排斥反应,用于治疗银屑病、结节性硬化症相关的面部血管纤维瘤、在Birt‑Hogg‑Dubé综合征中发现的纤维毛囊瘤、慢性糜烂性口腔扁平苔癣、早期皮肤T细胞淋巴瘤,治疗自身免疫性活动性前葡萄膜炎、干眼综合征、年龄相关的黄斑变性、糖尿病黄斑水肿、非感染性葡萄膜炎、毛细血管扩张、炎症性皮肤病(皮炎,包括银屑病和扁平红苔癣)、先天性甲肥厚,以及用于抑制血管发生通路。更具体地,本发明的络合物具有增加的表观溶解度、渗透性和增强的生物学性能,包括显著改进的暴露、更早的tmax、更高的Cmax和在24小时内更高的谷浓度,这将允许减少剂量。此外,本发明的络合物作为再分散溶液具有优异的稳定性,这使得能够开发用于经皮给药和其他局部给药的基于液体的制剂。本发明还涉及制备和生产本发明的络合物的方法,含有其的药物组合物,其用途和使用该络合物及其组合物的治疗方法。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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