ZHU Zhaoning,MCKITTRICK Brian,SUN Zhong-Yue,YE Yuanzan C,VOIGT Johannes H,STRICKLAND Corey,SMITH Elizabeth M,STAMFORD Andrew,GREENLEE William J,MAZZOLA JR Robert D,CALDWELL John,CUMMING Jared N,WANG L
申请号：
CY161100753
公开号：
CY1117946T1
申请日:
2016.07.29
申请国别(地区):
CY
年份:
2017
代理人:
摘要：
Αποκαλύπτονται ενώσεις του τύπου (I) ή στερεοϊσομερές, ταυτομερές, ή φαρμακευτικά αποδεκτό άλας ή επιδιαλυτωμένο σύμπλεγμα αυτών, όπου η W είναι δεσμός, -C(=S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(=Ο)-, -Ο-, -C(R6)(R7)-, -N(R5)- ή -C(=N(R5))· η Χ είναι -Ο-, -N(R5)- ή -C(R6)(R7)· υπό τον όρο ότι όταν η Χ είναι -Ο-, η U δεν είναι -Ο-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(=O)- ή -C(=NR5)-· η U είναι δεσμός, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -Ο-, -P(Ο)(OR15)-, -C(=NR5)-, -C(R6)(R7)b- ή N(R5)-· όπου το b είναι 1 ή 2· υπό τον όρο ότι όταν η W είναι -S(O)-, -S(O)2-, -Ο-, ή N(R5)-, τότε η U δεν είναι δεσμός· και οι R1, R2, R3, R4, R5, R6 και R7 είναι όπως ορίζονται στην περιγραφή· και φαρμακευτικές συνθέσεις που περιλαμβάνουν τις ενώσεις του τύπου (I). Επίσης αποκαλύπτεται η μέθοδος αναστολής ασπαραγινυλο πρωτεάσης, και ειδικότερα, οι μέθοδοι θεραπευτικής αγωγής καρδιαγγειακών παθήσεων, διανοητικών και νευροεκφυλιστικών παθήσεων, και οι μέθοδοι αναστολής ιού ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας, πλασμεπινών, καθεψίνης D και πρωτοζωικών ενζύμων. Επίσης αποκαλύπτονται μέθοδοι θεραπευτικής αγωγής διανοητικών ή νευροεκφυλιστικών παθήσεων χρησιμοποιώντας τις ενώσεις του τύπου I σε συνδυασμό με αναστολέα χολινεστεράσης ή μουσκαρινικό m1 αγωνιστή ή m2 ανταγωνιστή.Compounds of type (I) or stereoisomers are detected,identical,or a medically acceptable salt or a reconstituted combination thereof,where W is a bond,C(=S)-,S(O)S(O)2,C(=O)Oh,C(R6)(R7)-,-N(R5)- or -C(=N(R5)； X is -O-,-N(R5)- or -C(R6)(R7)； provided that when X is -O-,The U is not...S(O)S(O)2,-C(=O) or -C(=NR5)； U is a bond,S(O)S(O)2,C(O)Oh,P(O)(OR15)-,C(=NR5)-,-C(R6)(R7)b- or N(R5)； where b is 1 or 2； provided that when W is -S(O)-；S(O)2,Oh,or N(R5)-,then U is not a bond； and R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are as defined in the description； and pharmaceutical combinations containing type (I) compounds. The asparaginyl protease inhibition method is also revealed,and in particular,methods of treating cardiovascular disease,mental and neurodegenerative disorders,and methods
