A new lanostane triterpenoid (24E)-3β-acetoxy-15α-propionyloxylanosta-7,9( 11 ),24-trien-26-oic acid (GA003), is synthesized by acylation reaction of a naturally occurring fungal metabolite, (24E)-3β-acetoxy-15α-hydroxylanosta-7,9( 11 ),24-trien-26-oic acid (ganoderic acid T-O). GA003 is identified as the most potent antimycobacterial against Mycobacterium tuberculosis H37Ra (MIC 0.0977 μg/ml) through a series of structural modifications (semi-synthesis) of a lead natural product, (24E)-3β,15α diacetoxylanosta-7,9(1 1),24-trien-26-oic acid. GA003 exhibits potent growth inhibitory activity against Mycobacterium tuberculosis strains H37Rv (virulent strain), THX-0001 (pre-XDR strain), THX-0002 (XDR strain), and THX-0003 (XDR strain), with MIC values of 0.3125, <；0.156, 0.625, and 1.25 μg/ml, respectively, while showing very weak cytotoxicity to Vero cells (African green monkey kidney fibroblasts). Therefore, GA003 and pharmaceutical compositions containing GA003 may be useful for the treatment of tuberculosis.L'invention concerne un nouveau triterpénoïde de type lanostane, l'acide (24E)-3p-acétoxy-15α-propionyloxylanosta-7,9(11),24-trién-26-oïque (GA003), qui est synthétisé par une réaction d'acylation d'un métabolite fongique naturel, l'acide (24E)-3P-acétoxy-15α-hydroxylanosta-7,9(11),24-trién-26-oïque(acide ganodérique T-0). Le GA003 est identifié comme étant le plus puissant anti-mycobactérien contre Mycobacterium tuberculosis H37Ra (MIC 0,0977 µg/ml) à travers une série de modifications structurales (semi-synthèse) d'un important produit naturel, l'acide (24E)-3p,15α-diacetoxylanosta-7,9(1 l),24-trién-26-oïque. GA003 présente une puissante activité d'inhibition de la croissance contre Mycobacterium tuberculosis H37Rv (souche virulente), THX-0001 (souche pré-XDR), THX -0002 (souche XDR), et THX-0003 (souche XDR), avec des valeurs de MIC de 100,3125, <；0,156, 0,625, et 1,25 μg/ml, respectivement, tout en présentant une cytotoxicité très faible envers les cellule
