PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an inhibitor of Na+- taurocholic acid co-transport polypeptide (NTCP) for use in a treatment method of primary biliary cirrhosis, atherosclerosis, or NRLP3 inflammasome related disease.SOLUTION: An NTCP inhibitor is a pre-S1 peptide inhibitor, in which the pre-S1 peptide inhibitor contains peptide containing amino acid sequence NPLGFX0 P(SEQ ID NO:15), X0 is any amino acid, preferably F or L, more preferably F. The pre-S1 peptide inhibitor further contains at least N-terminal sequence of 4 amino acid at N-terminal of NPLGFX0 P(SEQ ID NO:15), preferably the N-terminal sequence contains amino acid sequence NX1SX2X3(SEQ ID NO:16), and X1, X2 and X3 are any amino acid.SELECTED DRAWING: Figure 1COPYRIGHT: (C)2019,JPO&INPIT【課題】原発性胆汁性肝硬変、アテローム性動脈硬化、またはNRLP3インフラマソーム関連疾患の治療方法における使用のためのNa+-タウロコール酸共輸送ポリペプチド(NTCP)の阻害剤の提供。【解決手段】NTCP阻害剤がプレS1ペプチド阻害剤であって、プレS1ペプチド阻害剤がアミノ酸配列NPLGFX0P(SEQ ID NO:15)を含むペプチドを含み、X0が任意のアミノ酸、好ましくはFまたはL、より好ましくはFであるNTCP阻害剤。プレS1ペプチド阻害剤がNPLGFX0P(SEQ ID NO:15)のN末端に少なくとも4アミノ酸のN末端配列をさらに含み、好ましくはN末端配列がアミノ酸配列NX1SX2X3(SEQ ID NO:16)を含んでおり、X1、X2およびX3が任意のアミノ酸である。【選択図】図1