LAMPE, JOHN, W.,SHAVER, SAMMY, R.,WATSON, PAUL, S.
申请号：
EP11813019
公开号：
EP2597953A4
申请日:
2011.07.25
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要：
This invention is directed to prodrugs of rho kinase (ROCK) inhibitors. These prodrugs are in general the ester or the amide derivatives of the parent compounds. These prodrugs are often weak inhibitors of ROCK, but their parent compounds have good activities. Upon instillation into the eyes, the ester or the amide group of these prodrugs is rapidly hydrolyzed into alcohol, amine, or acid, and the prodrugs are converted into the active base compounds. The prodrugs of ROCK inhibitors provide several advantages such as delivery of higher concentrations of the active species into the target site and reduction of ocular discomfort. The invention is also directed to a method of treating ophthalmic diseases such as glaucoma, allergic conjunctivitis, macular edema, macular degeneration, and blepharitis, by administering an effective amount of a ROCK prodrug compound of Formula (I) to the eyes of the patient in need of.La présente invention concerne des promédicaments dinhibiteurs de la rho-kinase (ROCK). Ces promédicaments sont en général le dérivé ester ou amide des composés parents. Ces promédicaments sont souvent de faibles inhibiteurs de ROCK, mais lactivité de leurs composés parents est bonne. Lors de linstillation dans les yeux, le groupe ester ou amide de ces promédicaments est rapidement hydrolysé en alcool, amine ou acide et les promédicaments sont convertis en composés de base active. Les promédicaments des inhibiteurs ROCK présentent quelques avantages tels que ladministration de concentrations plus élevée des espèces actives dans le site cible et la baisse de la gêne oculaire. Linvention concerne également une méthode de traitement des maladies ophtalmiques telles que le glaucome, la conjonctivite allergique, lœdème maculaire, la dégénérescence maculaire et la blépharite, par ladministration dune quantité efficace dun promédicament ROCK de formule I dans les yeux du patient en ayant besoin.
