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PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
专利权人:
사름 리미티드
发明人:
리더, 존 찰스
申请号:
KR1020167007925
公开号:
KR1020160048883A
申请日:
2013.09.03
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention provides amides of the formula (2) or salts or stereoisomers thereof: Wherein R <; 7 >; is selected from chlorine and fluorine; R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are each independently selected from hydrogen, fluorine and chlorine; n is 0, 1 or 2; Q 1 is selected from C (= O), S (= O) and SO 2 ; A is absent or NR <; 2 & gt ;; R <; 1 >; is hydrogen; - optionally substituted with C 1-6 non-aromatic hydrocarbon group; And a 3- to 7-membered non-aromatic carbocyclic and heterocyclic ring containing one or two heteroatom ring members selected from O, N and S, and a 5- to 7-membered non-aromatic carbocyclic and heterocyclic ring containing one or two heteroatom ring members selected from O, N and S, A bridged bicyclic heterocyclic ring having 9 of said ring members (said carbocyclic and heterocyclic ring and bridged bicyclic heterocyclic ring being optionally substituted); Or R 2 is selected from hydrogen and C 1-4 alkyl; Or NR 1 R 2 is optionally optionally substituted 4-to 7-membered non-aromatic nitrogen-containing substituted by a second heteroatom ring member selected from nitrogen and oxygen-containing to form a heterocyclic ring; Provided that (i) two or less of R 3 to R 6 are other than hydrogen; And (ii) when R 7 and R 6 are both fluorine, one of R 3 to R 5 is chlorine or fluorine and / or R 1 -AQ 1 is selected from ethylsulfonyl and isopropylsulfonyl. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds and their therapeutic uses.본 발명은 하기 화학식 (2)의 아마이드 또는 그의 염 또는 입체이성질체를 제공한다:식 중, R7은 염소 및 플루오린으로부터 선택되고; R3, R4, R5 및 R6은 각각 독립적으로 수소, 플루오린 및 염소로부터 선택되며; n은 0, 1 또는 2이고; Q1은 C(=O), S(=O) 및 SO2로부터 선택되고; A는 존재하지 않거나 또는 NR2이며; R1은, - 수소; - 선택적으로 치환된 C1-6 비방향족 탄화수소기; 및 - O, N 및 S로부터 선택된 1개 또는 2개의 헤테로원자 고리 구성원을 함유하는 3원 내지 7원 비방향족 탄소환식 및 복소환식 고리, 및 고리 구성원 중 1개 또는 2개가 질소 원자인 7개 내지 9개의 상기 고리 구성원을 가진 브리지된 이환식 복소환식 고리(상기 탄소환식 및 복소환식 고리 및 브리지된 이환식 복소환식 고리는 선택적으로 치환됨)로부터 선택되고; R2는 수소 및 C1-4 알킬로부터 선택되거나; 또는 NR1R2는 질소 및 산소로부터 선택된
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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