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FORME CRISTALLINE D'ÉTÉXILATE MÉSYLATE DE DABIGATRAN, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
专利权人:
ZHEJIANG HISUN PHARMACEUTICAL CO., LTD;浙江海正药业股份有限公司;ZHEJIANG HISUN PHARMACEUTICAL CO.; LTD
发明人:
ZHANG, Liang,张亮,LIU, Chuan,刘川,XU, Jinyi,许金溢,ZHAGN, Zhaozhao,张昭昭,CHEN, Zhi,陈智,CHAI, Jian,柴健,YANG, Zhiqing,杨志清,LUO, Hairong,罗海荣,ZHANG, Xiangyang,张相洋
申请号:
CNCN2015/073650
公开号:
WO2015/131829A1
申请日:
2015.03.04
申请国别(地区):
CN
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel M and N crystal forms of dabigatran etexilate mesylate and preparation methods and uses thereof, wherein the X-Ray powder diffractogram of the M crystal form has a characteristic peak at the following 2 θ-diffraction angles: 5.7±0.2°, 6.2±0.2°, 11.2±0.2°, 12.4±0.2°, 18.2±0.2°, 21.4±0.2°, 21.8±0.2° and 23.6±0.2°; and the X-Ray powder diffractogram of the N crystal form has a characteristic peak at the following 2 θ-diffraction angles: 6.0±0.2°, 11.8±0.2°, 18.2±0.2°, 21.6±0.2°, 24.4±0.2°, 27.7±0.2° and 29.7±0.2°. The crystal forms of the present invention have excellent properties in the aspects of leaching time, biological release, chemical stability and processing adaptability.La présente invention concerne de nouvelles formes cristallines M et N d'étéxilate mésylate de dabigatran et des procédés de préparation et d'utilisation de celles-ci, le diagramme de diffraction sur poudre des rayons X de la forme cristalline M ayant un pic caractéristique au niveau des angles de diffraction 2 thêta suivants : 5,7 ± 0,2°, 6,2 ± 0,2°, 11,2 ± 0,2°, 12,4 ± 0,2°, 18,2 ± 0,2°, 21,4 ± 0,2°, 21,8 ± 0,2° et 23,6 ± 0,2°; le diagramme de diffraction sur poudre des rayons X de la forme cristalline N ayant un pic caractéristique au niveau des angles de diffraction 2 thêta suivants : 6,0 ± 0,2°, 11,8 ± 0,2°, 18,2 ± 0,2°, 21,6 ± 0,2°, 24,4 ± 0,2°, 27,7 ± 0,2° et 29,7 ± 0,2 °. Les formes cristallines de la présente invention ont d'excellentes propriétés en ce qui concerne la durée de lixiviation, le rejet de substances biologiques, la stabilité chimique et l'aptitude au traitement.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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