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茶氨酸在制备组蛋白转甲基酶EZH2抑制剂中的应用
专利权人:
张国营
发明人:
张国营
申请号:
CN201610542519.1
公开号:
CN106074485B
申请日:
2012.28.04
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
本发明涉及医疗技术领域。茶氨酸为茶叶的特征性氨基酸,能抑制人胰腺癌、宫颈癌、胃癌和乳腺癌等癌细胞的生长和侵袭,在体内能显著抑制肿瘤的生长,其抑制效果超过抗癌药物环磷酰胺等;作用机制涉及到下调抑制肿瘤生长、侵袭和转移密切相关的受体、信号传导调控蛋白和激酶水平及核因子与DNA结合,同时,上调抑癌蛋白和细胞周期抑制蛋白等因子;茶氨酸能直接抑制组蛋白脱乙酰酶和组蛋白转甲基酶EZH2的活性以及炎症因子NF‑κB与DNA的结合。此外,茶氨酸能与6‑氟‑4‑羟基香豆素(X)协同成倍提高对这些肿瘤细胞生长和侵袭的抑制,其活性超过环磷酰胺等。本发明提供了茶氨酸及其与X协同在预防和治疗肿瘤、炎症、心脑血管和免疫缺陷等疾病中的新用途。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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