浙江医药股份有限公司新昌制药厂;中国医学科学院医药生物技术研究所;INSTITUTE OF MEDICINAL BIOTECHNOLOGY CHINESE ACADEMY OF MEDICAL SCIENCES;ZHEJIANG MEDICINE CO., LTD. XINCHANG PHARMACEUTICAL FACTORY
Provided in the present invention are an unsaturated 5-membered benzo-heterocyclic compound with the structure as shown in general formula I or pharmaceutical salts thereof, and a preparation method, a pharmaceutical composition and the use thereof. Experiments have shown that the compound of the present invention has the effects of upregulating the expression activity of bone morphogenetic protein BMP-2 and anti-osteoporosis in vivo, and also has the effect of improving SAMP6 mice osteoporosis symptoms. Activity tests in vitro have shown that the compound of the present invention shows an obvious upregulation effect on bone morphogenetic protein BMP-2.La présente invention concerne un composé benzo-hétérocyclique à 5 chaînons non saturé présentant la structure de formule générale I ou ses sels pharmaceutiquement acceptables, et un procédé de préparation, une composition pharmaceutique et son utilisation. Des expériences ont montré que le composé de la présente invention a pour effet de surréguler l'activité d'expression de la protéine morphogénétique osseuse BMP-2 et l'anti-ostéoporose in vivo, et a également pour effet d'améliorer les symptômes de l'ostéoporose chez les souris SAMP6. Des tests d'activité in vitro ont montré que le composé de la présente invention présente un effet évident de surrégulation sur la protéine morphogénétique osseuse BMP-2.本发明提供了具有如通式I所示结构的苯并五元不饱和杂环化合物或其药用盐及其制备方法、药物组合物及其应用。实验表明，本发明所述的化合物具有上调骨形成蛋白BMP-2表达活性，抗体内抗骨质疏松作用，并具有改善SAMP6小鼠骨质疏松症状的效果；体外活性测试显示，本发明化合物表现出对骨形态发生蛋白BMP-2表达的明显上调作用。
