This invention relates to enhancing sensitivity of cytotoxic drugs by targeting theit interfering mechanisms induced in the tumor microenvironment which lead to drug resistance, using combinatorial therapy with carboxyamidotriazole orotate. Specific doses of cytotoxic drugs are titrated with carboxyamidotriazole orotate to improve the sensitivity and anticancer activity of cytotoxic drugs.본 발명은 카르복시아미도트리아졸 오로트산염을 수반하는 적시 요법을 사용하는, 약물 저항성을 야기하는 종양 미세환경에서 유발된 간섭 메카니즘을 표적하는 것에 의하여 세포독성 약물의 민감성을 향상시키는 것에 관한 것이다. 세포독성 약물들의 특정의 용량들이 카르복시아미도트리아졸 오로트산염으로 적정되어 세포독성 약물들의 민감성 및 항암 활성을 개선시켰다.