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オピオイドの新規カルバマートアミノ酸およびペプチドプロドラッグならびにその使用
专利权人:
シャイア エルエルシー
发明人:
フランクリン, リチャード,ゴールディン, バーナード, ティー.,タイソン, ロバート, ジー.
申请号:
JP2012520120
公开号:
JP2013527124A
申请日:
2010.07.16
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
Carbamate linked prodrugs of other opioid analgesics are provided and meptazinol. Prodrugs components may include short peptides or single amino acid. The invention further relates to a method of reducing the gastrointestinal side effects of a patient, the gastrointestinal side effects, the present invention relates to the administration of opioid analgesics. And comprising orally administering to a patient a pharmaceutically acceptable salt thereof or an opioid prodrug, the method consists of an opioid analgesic that is covalently bonded to the prodrug ingredient through a carbamate bond opioid prodrug , a pharmaceutically acceptable salt or prodrug to minimize gastrointestinal side effects of at least one associated with oral administration of an opioid analgesic alone by oral administration. Compositions are also used in this way, it is provided. [Formula 1]メプタジノールおよび他のオピオイド鎮痛薬のカルバマート結合プロドラッグが提供される。プロドラッグ成分は、単一アミノ酸または短ペプチドを含むことができる。さらに、本発明は、患者の消化管副作用を低減する方法に関し、この消化管副作用は、オピオイド鎮痛薬の投与に関連している。この方法は、オピオイドプロドラッグまたは薬学的に許容可能なその塩を患者に経口投与することを含み、オピオイドプロドラッグはカルバマート結合を介してプロドラッグ成分に共有結合しているオピオイド鎮痛薬から構成され、経口投与によりプロドラッグまたは薬学的に許容可能な塩はオピオイド鎮痛薬単独の経口投与に関連する少なくとも1つの消化管副作用を最小限に抑える。この方法で使用する組成物もまた、提供される。【化1】
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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