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一种三环噻唑并[5,4-d]嘧啶酮类衍生物及其用途
- 专利权人:
- 中国科学院新疆理化技术研究所
- 发明人:
- 阿吉艾克拜尔·艾萨,赵江瑜,胡尔西地·博扎罗夫,聂礼飞,曾艳
- 申请号：
- CN202111253193.8
- 公开号：
- CN113788846A
- 申请日:
- 2021.10.27
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种三环噻唑并[5,4‑d]嘧啶酮类衍生物及其用途，该衍生物以氰基乙酸乙酯为初始原料，在亚硝酸钠和磷酸作用下生成羟胺化合物（A），经保险粉还原得2‑氨基氰基乙酸乙酯（B），分别和乙酸酐，劳森试剂反应得5‑氨基‑4‑甲酸酯噻唑类化合物(D)，再经NBS溴代后，在三氯氧磷作用下，得2‑溴‑二氢吡咯[1,2‑a]噻唑并[5,4‑d]嘧啶酮类化合物(F)和2‑溴‑7,8‑二氢‑5H‑吡啶[1,2‑a]噻唑并[5,4‑d]嘧啶‑10(6H)酮类衍生物(G)，最后，经Suzuki偶联反应得到64个不同取代的三环噻唑并[5,4‑d]嘧啶酮类化合物H1‑H32和I1‑I32。并考察了这64个化合物对阿尔兹海默症中的乙(丁)酰胆碱酯酶的抑制活性及白色念珠菌的抗菌活性，结果显示：有46个化合物对乙（丁）酰胆碱酯酶都有很强的抑制活性；27个化合物对白色念珠菌有抑制活性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
