The present disclosure includes a liposome including an internal space, a bioactive antifolate agent disposed in the internal space, a steric stabilizer added to the outside of the liposome, and a protein having specific affinity for at least one folate receptor There is provided a liposomal antifolate composition comprising a targeting moiety comprising: wherein the targeting moiety is added to at least one of the steric stabilizer and the exterior of the liposome. [Selection figure] None本開示は、内部空間を含むリポソーム、前記内部空間内に配置された生物活性抗葉酸剤、リポソームの外部に付加された立体安定剤、及び少なくとも1つの葉酸受容体に対する特異的親和性を有するタンパク質を含むターゲッティング部分を含み、前記ターゲッティング部分が、立体安定剤及びリポソームの外部のうちの少なくとも一方に付加されている、リポソーム抗葉酸剤組成物を提供する。【選択図】 なし