OBTAINING AND PHARMACEUTICAL FORMULATIONS 6-ESTAC-01 / BIS-MPA AIMING AT THE INCREMENT OF SOLUBILITY, CONTROLLED RELEASE AND APPLICATION AS LEISHMANICIDE, ANTIMALARIC AND ANTICHAGASIC
ANDREZA RIBEIRO TAVARES,FÁBIO ANDRÉ BRAYNER DOS SANTOS,IANE BEZERRA VASCONCELOS ALVES,LUIZ CARLOS ALVES,MARIA DO CARMO ALVES DE LIMA,NATANAEL DA SILVA BEZERRA JÚNIOR,PAULA ROBERTA DA SILVA,RICARDO OLI
申请号：
BR102019001016
公开号：
BR102019001016A2
申请日:
2019.01.17
申请国别(地区):
BR
年份:
2020
代理人:
摘要：
the present invention refers to the active molecule as the interaction system of the acridine derivative ethyl-2 ((acridinyl-9-yl-methylene) -amino) -4,5,6,7-tetrahydrobenzo [b] thiophene-3-carboxylate (6-estac-01) and the synthetic monodispersed polymer dendrimer (bis-mpa) as an alternative to increase solubility in aqueous medium. the interaction system obtained suggested an improvement in the solubility of 6-estac-01. the selectivity index (s) was determined as the ratio between the cc50 and ic50 values obtained for each compound, 6-estac-01, dendrimer bis-mpa and the interaction system 6- estac-01 / bis-mpa. the results obtained in macrophages were 40.58mg / ml of the 6-estac-01 and 93.66mg / ml of the 6-estac-01 / bis-mpa interaction system, suggesting a decrease in cytotoxicity and protection of the 6-estac- 01. in the response of inhibition of promastigote forms of leishmania infantum, it presents an ic50 2.55 ± 0.7.a presente invenção se refere a molécula ativa como sistema de interação de derivado acridínico o etil-2((acridinil-9-il-metileno)-amino)-4,5,6,7-tetraidrobenzo[b]tiofeno-3-carboxilato (6-estac-01) e o polímero monodisperso sintético dendrímero (bis-mpa) como uma alternativa para incremento de solubilidade em meio aquoso. o sistema de interação obtido sugeri uma melhorar na solubilidade do 6-estac-01. o índice de seletividade (is) foi determinado como a razão entre os valores de cc50 e ic50 obtidos para cada composto, 6-estac-01, dendrímero bis-mpa e do sistema de interação 6- estac-01/bis-mpa. os resultados obtidos em macrófagos foram de 40,58mg/ml do 6-estac-01 e 93,66mg/ml do sistema de interação 6-estac-01/bis-mpa, sugerindo uma diminuição da citotoxicidade e proteção do 6-estac-01. já na resposta de inibição das formas promastigotas de leishmania infantum apresenta um ic50 2,55±0,7.
