Disclosed is a drug targeting delivery adjuvant, which is at least one selected from the group of pentoses selected from xylose and arabinose; hexoses selected from glucose, galactose, fructose and mannose; sugar alcohols selected from sorbitol, mannitol, erythritol, maltitol, lactitol and xylitol; disaccharide selected from sucrose, lactose, maltose and trehalose. Also disclosed is an application of the drug targeting delivery adjuvant in the delivery of drugs, in particular for antisense oligonucleotide drugs PMO, PNA, 2'ome RNA, peptide-PMO, siRNAs and macromolecule plasmids. The adjuvant has an effect of significantly improving the effect of a drug in a target tissue, and small toxic and side effects.La présente invention concerne un nouvel adjuvant pour l'administration de médicaments par ciblage, qui est au moins un élément sélectionné dans le groupe des pentoses sélectionnés parmi le xylose et l'arabinose ; des hexoses sélectionnés parmi le glucose, le galactose, le fructose et le mannose ; des polyols sélectionnés parmi le sorbitol, le mannitol, l'érythritol, le maltitol, le lactitol et le xylitol ; un disaccharide sélectionné parmi le sucrose, le lactose, le maltose et le tréhalose. La présente invention concerne également une application de l'adjuvant d'administration de médicaments par ciblage dans l'administration de médicaments, notamment pour les médicaments à base d'oligonucléotides antisens PMO, d'ANP, de 2'ome ARN, de peptide-PMO, d'ARNsi et de plasmides macromoléculaires. L'adjuvant entraîne une amélioration significative de l'effet d'un médicament dans un tissu cible, et a peu d'effets indésirables et toxiques.一种药物靶向运输辅助剂,为五碳糖,选自木糖、阿拉伯糖;六碳糖,选自葡萄糖、半乳糖、果糖、甘露糖;糖醇,选自山梨糖醇、甘露醇、赤藓糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、木糖醇;二糖,选自蔗糖、乳糖、麦芽糖、海藻糖,中的至少一种。所述药物靶向运输辅助剂在运输药物,尤其是反义寡核苷酸药物PMO、PNA、2'ome RNA、肽-PMO、siRNAs以及大分子质粒,中的应用。所述辅助剂能够显著提高药物在目标组织中的作用效果,毒副作用小。