SACURAI SERGIO LUIZ,사쿠라이, 쎄르지오 루이즈,ZAIM MARCIO HENRIQUE,자임, 마르시오 헨리큐에,TOUZARIM CARLOS EDUARDO DA COSTA,토우자림, 카를로스 에듀아르도 다 코스타,KEPPLER ARTUR FRANZ,케플러, 아르투어 프란즈,DE NUCCI GILBERTO,데 누찌, 길베르토
申请号：
KR1020137006343
公开号：
KR1020130109110A
申请日:
2011.08.02
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
A series of derivatives of 6,7-dihydro-3H-oxazolo[3,4-a]pyrazine-5,8-dione, mixtures thereof, their pharmaceutically acceptable salts, which are inhibitors of PDE-5, possessing vasodilatator properties and relaxing effects. In particular, compounds of formula (I), where R1, R2, R3, and R4 are defined herein, processes for the preparation of said compounds, pharmaceutical compositions containing them, as well as uses as inhibitors of the enzyme phosphodiesterase type 5 (PDE-5) in the treatment of the erectile dysfunction and PDE-5 inhibitor treatable disorders.본 발명은 6,7-디히드로-3H-옥사졸로[3,4-a] 피라진-5,8-디온의 일련의 유도체, 그 혼합물, 그 약제학적으로 허용가능한 염을 개시하며, 이것이 혈관 확장 특성 및 이완 효과를 갖는 PDE-5의 억제제임에 대해 개시한다. 특히, 특히, (R)-3-(1,3-벤조디옥솔-5-일)-1-(1H-인돌-3-일)-7-메틸-6,7-디히드로[1,3]옥사졸로[3,4-a]피라진-5,8-디온 유도체, 그 이성질체인 (S)-3-(1,3-벤조디옥솔-5-일)-1-(1H-인돌-3-일)-7-메틸-6,7-디히드로[1,3]옥사졸로[3,4-a]피라진-5,8-디온에 관한 것이다. 본 발명은 추가로 상기 화합물의 제조공정, 상기 물질을 포함하는 약제학적 조성물, 뿐만 아니라 발기부전 및 PDE-5 억제제로 치료가능한 장애의 치료에 있어서 효소 포스포디에스테라제 유형 5(PDE-5)의 억제제로서의 사용을 개시한다.
