HENNEQUIN LAURENT FRANCOIS ANDRE,STOKES ELAINE SOPHIE ELIZABETH,THOMAS ANDREW PETER DR
申请号：
CY081100853
公开号：
CY1108256T1
申请日:
2008.08.12
申请国别(地区):
CY
年份:
2014
代理人:
摘要：
Η εφεύρεση αναφέρεται σε παράγωγα κουιναζολίνης του τύπου (I) όπου το m είναι ένας ακέραιος από 1 έως 3· το R1 αντιπροσωπεύει αλογόνο ή C1-3αλκυλ∙ το Χ1 αντιπροσωπεύει -Ο-· το R2 επιλέγεται από μία από τις ακόλουθες τρεις ομάδες: 1) C1-5αλκυλR3 (όπου το R3 είναι πιπεριδιν-4-υλ το οποίο μπορεί να φέρει έναν ή δύο υποκατάστατες που επιλέγονται από υδροξυ, αλογόνο, C1-4αλκυλ, C1-4υδροξυαλκυλ και C1-4αλκοξυ· 2) C2-5αλκενυλR3 (όπου το R3 είναι όπως ορίστηκε παραπάνω)· 3) C2-5αλκυνυλR3 (όπου το R3 είναι όπως ορίστηκε παραπάνω)· και όπου οποιαδήποτε αλκυλ, αλκενυλ ή αλκυνυλ ομάδα μπορεί να φέρει έναν ή περισσότερους υποκατάστατες που επιλέγονται από υδροξυ, αλογόνο και αμινο· και άλατα αυτών· διαδικασίες για την παρασκευή τους, φαρμακευτικές συνθέσεις που περιέχουν μία ένωση του τύπου (I) ή ένα φαρμακευτικώς ανεκτό άλας αυτής ως δραστικό συστατικό. Οι ενώσεις του τύπου (I) και τα φαρμακευτικώς ανεκτά άλατα αυτών αναστέλλουν τις επιδράσεις του VEGF, μία σημαντική ιδιότητα για τη θεραπευτική αντιμετώπιση πολλών ασθενειών στις οποίες περιλαμβάνονται ο καρκίνος και η ρευματοειδής αρθρίτιδα.The present invention relates to the formula (I) of a derivative of kappa__a_lambda__, where m is an integer, represented by 1 to 3 R1 or C1-halogen 3 alpha lambda_on behalf of - R2 was selected from the following three groups: 1) C1-5 alpha lambda_ _ _ _ _ _ _ _ _ lambda_ R3 (where R3 is base-4 - I can take one or two epsilon_ pia_ lambda_ gamma_ _ _ _ _ _ _ _ It is composed of hydroxyl, halogen and C1 ~ 4 alpha lambda.4 alpha lambda_lambda C1-C2 and C1-4 alpha lambda Zeta_.2) -5 alpha lambda_lambda R3 (above R3), and (3) 5 alpha lambda_lambda R3 (above R3, defined in any alpha lambda_)； A group of lambda, alpha-lambda, alpha-lambda and alpha-lambda can bring one or more substituents selected from hydroxyl groups, halogens, and alpha-mu_. program P and salts. Alpha pA pharmaceutical composition containing a compound of formula (I) or a salt as an active ingredient is tolerable. Formula (I)
