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一种重酒石酸盐卡巴拉汀的制备方法和应用
- 专利权人:
- 沈阳药科大学
- 发明人:
- 孙铁民,张扬,蔡志强,祝春燕
- 申请号：
- CN200910011751.2
- 公开号：
- CN101580482B
- 申请日:
- 2009.05.27
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及卡巴拉汀及其酒石酸盐的制备方法，本发明以间甲氧基苯乙酮为起始原料，经还原得到1-(3-甲氧苯基)乙醇；再氯代得到1-(氯乙基)-3-甲氧基苯；再与盐酸二甲胺作用得到1-(3-甲氧苯基)-N，N-二甲基乙胺；脱甲基得3-[1-(二甲胺基)乙基]苯酚；再与(s)-(+)-樟脑-10-磺酸成盐拆分，重结晶，解离得(s)-3-[1-(二甲胺基)乙基]苯酚。然后再以乙胺为原料，与甲酸乙酯反应得到甲酰乙胺；接着与三氯氧磷反应得到亚胺中间体；硼氢化钠还原得甲乙胺；再与三光气作用得到N-甲基-N-乙基甲酰氯。最后用(s)-3-[1-(二甲胺基)乙基]苯酚与N-甲基-N-乙基甲酰氯缩合，再与左旋酒石酸成盐得重酒石酸卡巴拉汀。此方法原料易得，操作简便，成本低，收率高，污染小，是目前全新的一条合成路线。重酒石酸卡巴拉汀Rivastigmine Tartrate。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
