Provided are 20 (R) -ginsenoside Rg3 polyacylated derivatives represented by the following formula (I), and methods for their preparation and antitumor uses: Wherein R is CH 3 (CH 2 ) nCO and n is 0-5.하기 화학식 (I)에 의해 표현되는 20(R)-진세노사이드 Rg3 다중아실화 유도체, 및 이의 제조 방법 및 항종양 용도가 제공된다:상기 식에서, R은 CH3(CH2)nCO이고, n은 0 내지 5이다.