럿거스, 더 스테이트 유니버시티 오브 뉴저지;조지타운 유니버시티;럿거스, 더 스테이트 유니버시티 오브 뉴저지
发明人:
린, 시앙-요,버티노, 조셉, 알.,린, 첸-용,세켈리, 졸탄
申请号：
KR1020187029305
公开号：
KR1020180127398A
申请日:
2017.03.17
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to the use of an anti-matriptase antibody and an immunoconjugate of an anti-matriptag antibody with a cytotoxic agent and the inhibition of the death or growth of matriptase-expressing cancer cells such as multiple myeloma and breast cancer cells . Particularly, it includes anticancer agents such as auristatin and anti-matrimitidase monoclonal antibodies, including monomethylauristatin E (MMAE) and monomethylauristatin F (MMAF), and have strong antitumor activity in vivo Lt； / RTI >； is introduced. Moreover, importantly； There was no weight loss or other toxicological evidence in the animals and no significant free drug was released from the conjugate during the circulation. The present invention also provides a composition comprising the novel immunoconjugate, and a use thereof for the treatment of malignant tumors comprising cells expressing matriptase. In addition, administration of an anti-matriptase antibody, or an immunoconjugate of an anti-matriptase antibody and a cytotoxic agent, together with the administration of an immunomodulatory agent such as thalidomide or its analogue, can more effectively treat the cancer.본 발명은 항-매트립타제 항체, 및 항-매트립타제 항체의 세포독성제와의 면역접합체, 및 다발성 골수종 및 유방암의 세포와 같은 매트립타제-발현 암세포의 사멸 또는 성장 억제를 위한 그의 용도에 관한 것이다. 특히, 모노메틸 아우리스타틴 E(MMAE) 및 모노메틸 아우리스타틴 F(MMAF)를 포함하는, 아우리스타틴과 같은 항암제 및 항-매트립타제 단클론 항체를 포함하고, 생체내에서 강력한 항 종양 활성을 갖는 면역접합체가 도입된다. 게다가, 중요하게는； 동물에서 체중 감소 또는 다른 독성 증거가 없었으며, 유의한 유리 약물이 접합체로부터 순환 중에 방출되지 않음을 나타냈다. 본 발명은 또한 상기 신규의 면역접합체를 포함하는 조성물, 및 매트립타제를 발현하는 세포를 포함하는 악성종양의 치료를 위한 그의 용도를 제공한다. 또한, 항-매트립타제 항체, 또는 항-매트립타제 항체 및 세포독성제의 면역접합체를 탈리도마이드 또는 그의 유사체와 같은 면역조절제의 투여와 함께 투여하면 상기 암을 보다 효과적으로 치료할 수 있다.
