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Derivatives of pirido [1,2-a] pyrimidine - 4 - one to treat Spinal Muscular Atrophy
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG;PTC THERAPEUTICS INC.
发明人:
MARLA L. WEETALL,NIKOLAI A. NARYSHKIN,LUKE GREEN,HASANE RATNI
申请号:
ARP150101500
公开号:
AR100442A1
申请日:
2015.05.14
申请国别(地区):
AR
年份:
2016
代理人:
摘要:
In addition, it involves the production of formula compounds (1),to pharmaceutical compositions that comprise them and their use as medicines to treat or prevent SMA. Claim 1: The compound of formula (1) wherein R¹ is hydrogen or C₁₋₇ alkyl;R² is hydrogen, cyano, C₁₋₇ alkyl,a. Halogenated tar c83218d8331277o cyclo c832318328;R³ is hydrogen, C₁₋₇ alkyl,or C₃₋₈ cycloalkyl;A is n-heterosexual or n-1-3,a. N-isocyclopropyl compounds are composed of one or two nitrogen ring atoms, which can be replaced by one, two, three or four alternatives selected by r83088;R 2 is an isocyclic aryl group consisting of one nitrogen ring atom, which can be replaced by one, two, three or four alternatives selected by r83088;R3: hydrogen, tar c832131;R¹⁴ is independently selected from nitrogen, C₁₋₇ alkyl,amino, amino-alquilo C₁₋₇,C₃₋₈ cycloalkyl and heterocycloalkyl or two R¹⁴ together form C₁₋₇ alkylene;with the proviso that if A is a UN-heterocycle alkyl comprising only 1 nitrogen ring atom, then at least one R¹⁴ substituent is amino or amino-C₁₋₇ alkyl;And medically acceptable salts.Además, se refiere a la fabricación de compuestos de fórmula (1), a composiciones farmacéuticas que los comprenden y a su uso como medicamentos para tratar o prevenir la AME. Reivindicación 1: El compuesto de fórmula (1) en la que R¹ es hidrógeno o alquilo C₁₋₇; R² es hidrógeno, ciano, alquilo C₁₋₇, haloalquilo C₁₋₇ o cicloalquilo C₃₋₈; R³ es hidrógeno, alquilo C₁₋₇, o cicloalquilo C₃₋₈; A es N-heterocicloalquilo o NR¹²R¹³, en el que N-heterocicloalquilo comprende 1 ó 2 átomos de anillo de nitrógeno y está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de R¹⁴; R¹² es heterocicloalquilo que comprende 1 átomo de anillo de nitrógeno, en el que heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de R¹⁴; R¹³ es hidrógeno, alquilo C₁₋₇₀ cicloalquilo C₃₋₈; R¹⁴ se selecciona independientemente de nitrógeno, alquilo C₁₋₇, amino, amino-alquilo C₁₋₇, ciclo
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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