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一种伊立替康-胆固醇琥珀酸单脂离子对及脂质体和制备方法及应用
- 专利权人:
- 华东师范大学
- 发明人:
- 俞磊,范明雪,王昊,耿思聪,骆声根,闫志强
- 申请号：
- CN201810328635.2
- 公开号：
- CN108578368A
- 申请日:
- 2018.04.13
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种伊立替康‑胆固醇琥珀酸单脂离子对及脂质体和制备方法及应用,其中,胆固醇琥珀酸单脂作为反离子剂,其结构中羧基的活泼质子转移至伊立替康氨基的氮上,形成了配位键,与伊立替康形成离子对,提高了伊立替康的脂溶性,更易采用简单的制备方法将药物包裹到脂质体的磷脂层,提高载药量和包封率。本发明将疏水离子对技术与纳米给药系统相结合,改善难溶性药物的脂溶性,将更有利于将其开发为纳米制剂,并简化其工艺制备的复杂程度,有利于扩大工业化生产。此外,本发明的伊立替康离子对脂质体在偏酸环境下释放更快,具有一定的pH敏感性,良好的抗肿瘤效果和安全性,将有很好的应用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
