NGUYEN, Thanha;UNIVERSITY OF SOUTH FLORIDA;SHYTLE, Roland D.;KAVURU, Padmini;ONG, Tien Teng;ZAWOROTKO, Michael J.;SMITH, Adam John;CANTWELL, Ryan N.
发明人:
ZAWOROTKO, Michael J.,SHYTLE, Roland D.,ONG, Tien Teng,KAVURU, Padmini,CANTWELL, Ryan N.,NGUYEN, Thanha,SMITH, Adam John
申请号：
USUS2012/030586
公开号：
WO2012/129568A2
申请日:
2012.03.26
申请国别(地区):
US
年份:
2012
代理人:
摘要：
2:1 cocrystals of amino acids and Li+ salts crystallize from hot water to afford water stable cationic networks based upon tetrahedral lithium cations: bilayered square grids, a lithium zeolitic metal-organic material (LiZMOM) and several lithium diamondoid metal-organic materials (LiDMOMs). The compositions may be used as a pharmaceutical for the treatment of suicidality and other disorders that require lithium to penetrate the blood brain barrier and exert therapeutic effects in the CNS. Advantageously, the novel cocrystal forms described herein may be used to lower the oral dose required to achieve therapeutic concentrations of lithium in the brain, thus reducing the peripheral toxicity and potentially broadening the therapeutic index in comparison to conventional lithium forms.Selon l'invention, des co-cristaux 2:1 d'acides aminés et de sels de Li+ cristallisent dans l'eau chaude pour fournir des réseaux cationiques stables dans l'eau sur la base de cations lithium tétraédriques : grilles carrées à deux couches, une matière organométallique zéolitique à base de lithium (LiZMOM) et plusieurs matières organométalliques diamantoïdes à base de lithium (LiDMOM). Les compositions peuvent être utilisées en tant que produits pharmaceutiques pour le traitement du comportement suicidaire et autres troubles qui nécessitent du lithium pour pénétrer la barrière hémato-encéphalique et exercer des effets thérapeutiques dans le système nerveux central (CNS). De manière avantageuse, les nouvelles formes de co-cristal selon la présente invention peuvent être utilisées pour abaisser la dose orale requise pour parvenir à des concentrations thérapeutiques de lithium dans le cerveau, permettant ainsi de réduire la toxicité périphérique et d'élargir potentiellement l'indice thérapeutique par comparaison avec les formes de lithium classiques.
