Je popsán farmaceutický prostředek obsahující jako aktivní složku tolterodin nebo derivát tolterodinu nebo farmaceuticky přijatelnou sůl tolterodinu nebo jeho derivátu, který vykazuje řízené uvolňování uvedené aktivní složky, kdy po 18 hodinách se ve fosfátovém pufru při pH 6,8 uvolňuje in vitro alespoň přibližně 80 procent aktivní sloučeniny, přičemž po orálním podání pacientovi je tento farmaceutický prostředek schopen udržet v podstatě konstantní koncentraci aktivní složky nebo aktivních složek v séru po dobu 24 hodin. Dále je popsáno použití tohoto farmaceutického prostředku pro léčení nadměrné aktivity močového měchýře a poruch gastrointestinálního traktu.In the present invention, there is described a pharmaceutical formulation containing tolterodine or a tolterodine derivative, or a pharmacologically acceptable salt thereof, as active ingredient, in which the formulation exhibits a controlled in vitro release of the active ingredient in phosphate buffer at pH 6.8 of not less than about 80 % after 18 hours, and after oral administration to a patient is capable of maintaining a substantially constant serum level of the active moiety or moieties for 24 hours. The invention also relates to the use of the above-described pharmaceutical formulation for treating overactive bladder and gastrointestinal tract disorders.