PROBLEM TO BE SOLVED: To provide efficacious, safe and tolerable antidiabetic therapies for type 2 diabetes patients with inadequate glycemic control despite a therapy with metformin.SOLUTION: The present invention relates to the use of a DPP-4 inhibitor that is 1-[(4-methyl-quinazolin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-yl)-xanthine, to manufacture a pharmaceutical composition for use in a method for improving glycemic control in type 2 diabetes patients with insufficient glycemic control despite a metformin therapy. The method comprises orally administering the DPP-4 inhibitor in an amount of 5 mg per day to the patient in combination with metformin.【課題】メトフォルミンでの療法にもかかわらず血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者のために効果的で安全でかつ耐容性のある抗糖尿病療法を提供する【解決手段】メトフォルミン療法にもかかわらず血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者における血糖コントロールを改善する方法において使用するための医薬組成物の製造のための、1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチンであるDPP-4阻害剤の使用であって、前記方法は、メトフォルミンと組み合わせて、前記DPP-4阻害剤を前記患者に1日につき5mgの量で経口投与することを含む、DPP-4阻害剤の使用に関する。【選択図】なし