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ETHYNYL DERIVATIVES AS METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR MODULATORS
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG;에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人:
JAESCHKE GEORG,자에슈케 게오르그,LINDEMANN LOTHAR,린데만 로타르,RICCI ANTONIO,리치 안토니오,RUEHER DANIEL,루어 다니엘,STADLER HEINZ,스타들러 헤인즈,VIEIRA ERIC,비에이라 에릭
申请号:
KR1020147011407
公开号:
KR1020140069303A
申请日:
2012.10.04
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula I wherein U, V, W, Y, R, R1, R2, R3 and R3' are as described herein. It has been found that the compounds of general formula I are allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).본 발명은 하기 화학식 I의 에틴일 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 산 부가염, 라세미 혼합물, 또는 이의 상응하는 거울상 이성질체 및/또는 광학 이성질체 및/또는 입체 이성질체에 관한 것이다:[화학식 I]상기 식에서,Y는 N 또는 CH이되, U, V 또는 W 중 하나 이상이 N인 경우, Y는 단지 CH일 수 있고;U는 N 또는 C-R4이고;V 및 W는 독립적으로 N 또는 CH이되, U, V 또는 W 중 단지 하나는 동시에 질소일 수 있고, R4는 수소, 메틸 또는 할로겐이고;R1은 페닐 또는 헤테로아릴이되 할로겐, 저급 알킬 또는 저급 알콕시로 임의적으로 치환되고;R은 수소 또는 저급 알킬이고;R2는 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시, CF3 또는 S-저급 알킬이고; R3 및 R3'은 서로 독립적으로 수소, 저급 알킬 또는 저급 알콕시이거나,R3 및 R3'은 함께 C3-5-사이클로알킬-, 테트라하이드로푸란- 또는 옥세탄-고리를 형성한다.화학식 I의 화합물이 대사성 글루타메이트 수용체 아형 5(mGluR5)의 알로스테릭 조절체임이 밝혀졌다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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