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OIL BASED FORMULATIONS
专利权人:
SHIRE; LLC
发明人:
FRANKLIN, Richard,GOLDING, Bernard
申请号:
GBGB2011/052262
公开号:
WO2012/066347A1
申请日:
2011.11.18
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to the use of oil based delivery vehicles to prevent undesirable premature hydrolysis of phenolic amino benzoic acid carbamate prodrugs, while resident in the gut lumen. Preclusion of water and hydrolytic enzymes prior to prodrug absorption ensures that such compounds can be fully absorbed intact without undergoing unintended premature hydrolysis in the gastrointestinal tract so maximizing the benefit of improved systemic availability afforded by the prodrug. Furthermore judicious selection of oil and prodrug salt form can result in a sustained release plasma PK profile. The avoidance of premature degradation and release of active drug into the gut lumen minimizes any potential for a direct adverse interaction within the gut lumen.La présente invention concerne lutilisation dexcipients dadministration à base dhuile pour empêcher une hydrolyse prématurée indésirable de promédicaments à base de carbamate dacide amino benzoïque phénolique, alors quils résident dans la lumière intestinale. La prévention de leau et des enzymes hydrolytiques avant labsorption de promédicament assure que de tels composés peuvent être totalement absorbés en étant intacts sans subir dhydrolyse prématurée non voulue dans le tractus gastro-intestinal de façon à rendre maximal lavantage dune disponibilité systémique améliorée procurée par le promédicament. En outre, une sélection judicieuse dhuile et de forme saline de promédicament peut conduire à un profil pharmacocinétique (PK) dans le plasma à libération entretenue. Le fait déviter une dégradation prématurée et une libération prématurée de médicament actif dans la lumière intestinale rend minimal tout potentiel pour une interaction défavorable directe à lintérieur de la lumière intestinale.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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