The present application relates to lipopeptides, their derivatives, or their pharmaceutical compositions for the potent inhibition of HIV and their use. The lipopeptide is a) or b) below: a) a lipopeptide formed by linking a polypeptide having antiviral activity to a lipophilic compound linked to the carboxyl terminus of the polypeptide； b ) A lipopeptide formed by linking a polypeptide having antiviral activity to a terminal protecting group and a lipophilic compound attached to the carboxyl terminus of the polypeptide； wherein the protecting group is an amino terminal protecting group and/or Or a carboxyl-terminal protecting group, said polypeptide has a sequence of 28 amino acid residues corresponding to the amino acids at positions 127-154 of the sequence of gp41 from HIV-1 strain HXB2. The anti-HIV activity of the lipopeptides of the invention is thousands or even tens of thousands of times higher than that of T-20, and also anti-HIV lipopeptides such as C34-Chol, LP-19, etc. Significantly higher than its activity. [Selection diagram] None本出願は、ＨＩＶを強力に阻害するためリポペプチド、その誘導体、又はその医薬組成物、及びその使用に関する。前記リポペプチドは、以下のａ）又はｂ）であり：ａ）抗ウィルス活性を有するポリペプチドを、ポリペプチドのカルボキシル末端に結合された親油性化合物に結合することにより形成されるリポペプチド；ｂ）抗ウィルス活性を有するポリペプチドを、末端保護基、及びポリペプチドのカルボキシル末端に結合された親油性化合物に結合することにより形成されるリポペプチド；ここで前記保護基がアミノ末端保護基及び／又はカルボキシル末端保護基であり、前記ポリペプチドは、ＨＩＶ－１株ＨＸＢ２からのｇｐ４１の配列の位置１２７－１５４でのアミノ酸対応する、２８個のアミノ酸残基の配列を有する。本発明のリポペプチドの抗ＨＩＶ活性は、Ｔ－２０のその活性よりも、数千倍、又はさらに数万倍、高く、そしてまた、抗ＨＩＶリポペプチド、例えばＣ３４－Ｃｈｏｌ、ＬＰ－１９、等のその活性よりも有意に高い。【選択図】なし
