The present invention describes methods and compositions for improving the therapeutic efficacy of therapeutic agents previously limited by suboptimal therapeutic performance by either improving efficacy as monotherapy or reducing side effects. Such methods and compositions are particularly applicable to mustard-based alkylating agents such as uracil mustard and analogs, derivatives, or prodrugs thereof, including 6-methyluracil mustard and 6-ethyluracil mustard.Linvention concerne des procédés et compositions conçus pour améliorer lefficacité thérapeutique dagents thérapeutiques dont le rendement thérapeutique était jusquà présent limité, linvention consistant soit en une amélioration de lefficacité en monothérapie, soit en une réduction des effets secondaires. De tels procédés et compositions conviennent particulièrement à des alkylants à base de moutarde tels que la moutarde à luracile, et certains de ses analogues, de ses dérivés ou de ses promédicaments, et notamment la moutarde au 6-méthyluracile et la moutarde au 6-éthyluracile.