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新規なTRPA1アンタゴニスト
专利权人:
メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション
发明人:
ビロドー,マーク・テイ,エグバートソン,メリツサ,グリーン,アーレン,リー,イーウエイ,ハートネツト,ジヨン・シー
申请号:
JP2012533207
公开号:
JP2013507364A
申请日:
2010.09.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to compositions and methods that modulate at least one TRP family member. Specifically, the present invention relates to novel TRPA1 antagonists and their use in the treatment of pain such as chronic inflammatory and neuropathic pain. Compounds that can modulate one or more TRPA1 functions are useful in many aspects including, but not limited to, maintaining calcium homeostasis maintaining sodium homeostasis modulating intracellular calcium levels modulating membrane polarization (membrane potential) modulating cation levels and/or treating or preventing diseases, disorders, or conditions associated with calcium homeostasis, sodium homeostasis, calcium or sodium dyshomeostasis, or membrane polarization/hyperpolarization (including hypo and hyperexcitability), and/or treating or preventing diseases, disorders, or conditions associated with regulation or misregulation of TRPA1 expression or function. The present invention further relates to methods and compositions that antagonize both a function of TRPA1 and a function of one or more additional TRP channels.本発明は、少なくとも1つのTRPファミリーメンバーを調節する組成物および方法に関する。具体的には、本発明は、新規なTRPA1アンタゴニストおよび慢性炎症性および神経因性疼痛などの疼痛の治療におけるその使用に関する。1以上のTRPA1機能を調節することのできる化合物は、多くの態様において有用であり、それには、限定されるものではないが、カルシウムホメオスタシスの維持;ナトリウムホメオスタシスの維持;細胞内カルシウムレベルの調節;膜分極(膜電位)の調節;陽イオンレベルの調節;ならびに/あるいはカルシウムホメオスタシス、ナトリウムホメオスタシス、カルシウムまたはナトリウムのホメオスタシス異常、あるいは膜分極/過分極(低興奮性および過剰興奮性を含む)に関連する疾患、障害、または状態の治療または予防、ならびに/あるいはTRPA1の発現または機能の制御または誤制御(misregulation)に関連する疾患、障害、または状態の治療または予防が含まれる。本発明はさらに、TRPA1の機能にも、1以上のさらなるTRPチャネルの機能にも拮抗する方法および組成物に関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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