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2-amino-4 - (pyridin-2-yl) -5,6-dihydro-4H-1, 3 -oxazine derivatives and their use as inhibitors of BACE-1 and / or BACE-2
专利权人:
Novartis AG
发明人:
LUEOEND, Rainer Martin,MACHAUER, Rainer,RUEEGER, Heinrich,VEENSTRA, Siem Jacob
申请号:
ES15197854
公开号:
ES2638832T3
申请日:
2012.08.23
申请国别(地区):
ES
年份:
2017
代理人:
摘要:
A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, ** Formula ** wherein R1 and R2 are independently hydrogen or halogen; R3 and R4 are independently hydrogen or C1-3 alkyl; or R3 and R4 taken together are cyclopropyl; or R1 and R4 are hydrogen and R2 and R3 taken together are -CH2-O-CH2-; R5 is C1-3 alkyl, halogen-C1-3 alkyl or C1-3 alkoxy-C1-3 alkyl; and R6 is phenyl or a 5 or 6 membered monocyclic heteroaryl comprising 1, 2, 3 or 4 heteroatoms independently selected from N, O and S, and wherein said phenyl or heteroaryl is optionally substituted by 1, 2, 3 or 4 substituents independently selected from halogen, cyano, amino, hydroxy, C1-4 alkyl, halogen-C1-4 alkyl, halogen-C1-4 alkylthio, halogen-C1-4 alkoxy, C1-4 alkoxy, C1-4 alkoxy-C1- 4 alkyl, C1-4 alkoxy-C1-4 alkoxy, C1-4 alkoxy-C1-4 alkylthio, C1-4 alkoxy-C2-4 alkenyl, C1-4 alkoxy-C2-4 alkynyl, hydroxy-C1-4 alkyl, hydroxy-C2-4 alkenyl and hydroxy-C2-4 alkynyl.Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno o halógeno; R3 y R4 son independientemente hidrógeno o C1-3 alquilo; o R3 y R4 tomados en conjunto son ciclopropilo; o R1 y R4 are hidrógeno y R2 y R3 tomados en conjunto son -CH2-O-CH2-; R5 es C1-3 alquilo, halógeno-C1-3 alquilo o C1-3 alcoxi-C1-3 alquilo; y R6 es fenilo o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados indepencientemente de N, O y S, y en donde dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido por 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, amino, hidroxi, C1-4 alquilo, halógeno-C1-4 alquilo, halógeno-C1-4 alquiltio, halógeno-C1-4 alcoxi, C1-4 alcoxi, C1-4 alcoxi-C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi-C1-4 alcoxi, C1-4 alcoxi-C1-4 alquiltio, C1-4 alcoxi-C2-4 alquenilo, C1-4 alcoxi-C2-4 alquinilo, hidroxi-C1-4 alquilo, hidroxi-C2-4 alquenilo y hidroxi-C2-4 alquinilo.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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