METABOLIC AND OBESE RESEARCH SCIENCE CORPORATION;代謝肥満サイエンス株式会社
发明人:
MORI, Masatomo,森昌朋
申请号:
JPJP2019/034675
公开号:
WO2020/050290A1
申请日:
2019.09.03
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The purpose of the present invention is to provide a medicine which contains a small-molecule compound as an active ingredient, and which can exhibit an activity to ameliorate an obesity-related metabolic disease, e.g., an anti-obesity activity, without decreasing the amount of food intake upon the binding to Helz2 to decrease the activity of Helz2, wherein Helz2 is a substance which can be expressed strongly in the liver in both of a human and a mouse and of which the expression amount significantly increases in the liver of a human suffering from NAFLD that is an obesity-related metabolic disease and the fatty liver of a mouse suffering from obesity. The present invention provides: an ameliorating agent for an obesity-related metabolic disease, particularly an ameliorating agent for fatty liver, characterized by containing guanabenz or a salt thereof as an active ingredient.La présente invention concerne un médicament contenant un composé à petites molécules en tant que principe actif, pouvant présenter une activité d'amélioration de maladie métabolique liée à l'obésité, par exemple, une activité anti-obésité, et ne nécessitant pas de réduire la quantité d'aliments à ingérer. Le composé diminue l'activité de Helz2 lors de la liaison, Helz2 étant une substance qui peut être fortement exprimée dans le foie chez l'être humain et chez la souris, dont la quantité d'expression augmente de manière significative dans le foie d'un être humain atteint de NAFLD, une maladie métabolique liée à l'obésité, et dans le foie gras d'une souris atteinte d'obésité. La présente invention fournit : un agent d'amélioration pour une maladie métabolique liée à l'obésité, en particulier un agent d'amélioration pour foie gras, caractérisé en ce qu'il contient du guanabenz ou un sel de celui-ci en tant que principe actif.本発明の目的は、ヒトでもマウスでも肝臓に強く発現し、又、肥満関連代謝疾患であるヒトNAFLD肝臓及び肥満マウス脂肪肝での発現量が有意に増加するHelz2に結合してその作用を低下させることにより、摂食量を低下させずに抗肥満作用を示す等、肥満関連代謝疾患の改善を示す、小分子化合物を有効成分とする薬剤を提供することである。 本発明は、グアナベンズ又は