PURPOSE: A novel kojic acid derivative with whitening activity is provided to strongly inhibit tyrosinase activity and to ensure high solubility in solvent. CONSTITUTION: A kojic acid derivative compound of chemical formula 1 has skin whitening activity. A method for preparing the kojic acid derivative comprises: a step of reacting cyclo alkyl thiol metal salt such as alkyl thiol metal salt, cyclo pentyl, cyclo hexyl, or adamantly under the presence of organic base at 10-80°;C to prepare a compound of chemical formula II. A cosmetic composition for skin whitening contains 0.1-10 wt% of the compound of chemical formula 1.본 발명은 미백활성을 가지며 하기 화학식 1로 표시되는 신규 코지산 유도체, 그 제조방법 및 이를 포함하는 피부미백용 화장료조성물에 관한 것이다.[화학식 1](상기 화학식 1 에서R1은 S, SO 또는 SO2, R2 는 C1~C8 알킬, 사이클로 펜틸, 사이클로 헥실 또는 아다만틸이다)상기 화합물은 우수한 티로시나제 저해활성을 가지므로 피부미백용 화장료 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.