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Borated multifunctional targeting drug conjugates, their use and methods of their preparation
专利权人:
ホビオネ サイエンティア リミテッド
发明人:
ゴイス,ペドロ,サントス,ファビオ
申请号:
JP2019547506
公开号:
JP2020510666A
申请日:
2018.03.01
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
Reversible covalent bonds incorporating a drug; a water-soluble moiety (eg polyethylene glycol (PEG) chain, cyclodextrin); and a targeting unit; a ternary polyfunctional boron complex (B-complex) are described. The B-complex core was assembled in one step and proved to be reversible in the presence of glutathione (GSH), for example, but stable in various biocompatible conditions such as human plasma. This platform showed high selectivity for, for example, folate receptor-positive MDA-MB231 cancer cells, allowing modular construction of multifunctional conjugates with IC50's in the low nanomolar range. [Selection diagram] None薬剤;水溶性部分(例えばポリエチレングリコール(PEG)鎖、シクロデキストリン);及びターゲティングユニットを組み入れる可逆的な共有結合;3成分多官能ホウ素錯体(B-錯体)が記載されている。B-錯体コアはワンステップで組み立てられ、例えばグルタチオン(GSH)の存在下では可逆的だが、ヒト血漿のようなさまざまな生体適合性条件で安定であることが証明された。このプラットフォームは、例えば葉酸受容体陽性のMDA-MB231癌細胞に対して高い選択性を示し、低いナノモル範囲のIC50を有する多官能複合体のモジュール構成を可能にした。【選択図】 なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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