The present invention relates to the construction of a new class of Targeted Secretion Inhibitors (TSIs), which comprise a non-cytotoxic protease, translocation peptide and a targeting moiety peptide, wherein the targeting moiety peptide has a free N-terminal domain and a free C-terminal domain; to a single-chain fusion protein precursor thereof, and to a method of activating said single-chain fusion protein precursor.Cette invention concerne l'élaboration d'une nouvelle classe d'inhibiteurs de sécrétion ciblés (TSI), lesdits inhibiteurs comprenant une protéase non cytotoxique, un peptide de translocation et un peptide de type fragment de ciblage, ledit peptide de type fragment de ciblage ayant un domaine N-terminal libre et un domaine C-terminal libre. L'invention concerne également un précurseur de protéine de fusion monocaténaire associé, et un procédé d'activation dudit précurseur de protéine de fusion monocaténaire.