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巨大戟醇及其衍生物在增强溶酶体生成中的应用
- 专利权人:
- 中国科学院遗传与发育生物学研究所
- 发明人:
- 杨崇林,郝小江,李洋,徐猛,丁骁,晏晨,邸迎彤,穆淑珍,蹇友理,宋智琴,郭伟翔
- 申请号：
- CN201610183289.4
- 公开号：
- CN106619600B
- 申请日:
- 2016.28.03
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种巨大戟醇及其衍生物在增强溶酶体生成中的应用。该应用具体为HEP14或其衍生物在如下任一中的应用:诱导溶酶体生成;制备用于诱导溶酶体生成的药物;制备用于治疗和/或预防溶酶体功能障碍相关疾病的药物。HEP14能激活PKCα和PKCδ,进而通过两平行信号途径一方面激活转录因子TFEB,另一方面使转录抑制因子失活,最终作为“分子开关”控制溶酶体生成。PKC的激活导致GSK3β失活,进而引起TFEB去磷酸化向细胞核转移,同时活化状态的PKC还会激活MAPK激酶JNK2和p38,磷酸化ZKSCAN3,使ZKSCAN3从细胞核转移到细胞质。HEP14不影响mTORC1活性,因而不干扰细胞代谢平衡,可能是治疗溶酶体相关疾病的理想药物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
