3-(苯磺酰基)-[1,2,3]三唑并[1,5a]喹唑啉-5(4H)-酮衍生物

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专利权人:

生物验证系统股份公司

发明人:

P·施奈德,C·坎梅,S·罗西亚罗,B·施洛伦,M·吉金格,J·施伊尔,M·保罗特,M·皮埃伦

申请号：

CN201980081750.7

公开号：

CN113195493A

申请日:

2019.11.27

申请国别(地区):

CN

年份:

2021

代理人:

摘要：

本发明涉及一种根据式(I)的化合物，其中R1和R5独立地选自H、卤素、羟基、NO2、CN、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷氧基、任选地被一个或多个R11取代的C3‑C6环烷基、‑Cn烷基‑N(R12)(R13)，其中n＝0‑3、‑Cn烷基‑C(O)N(R12)(R13)，其中n＝0‑3、‑SO2‑N(R14)‑C(O)‑R15；‑Cn烷基‑N(R14)‑C(O)‑R15，其中n＝0‑3、‑Cn烷基‑C(O)‑OR16，其中n＝0‑3、‑O(C1‑C3烷基‑O)m‑C1‑C3烷基‑OR10，其中m＝0‑3、‑Cn烷基‑OR16，其中n＝0‑3、‑NH‑Cn烷基‑R18，其中n＝0‑3；‑O‑Cn烷基‑R18，其中n＝0‑3；‑OPO(OR10)2、‑PO(OR10)2，和任选地被一个或多个R17取代的杂环；R3选自H、卤素、羟基、NO2、CN、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷氧基、任选地被一个或多个R11取代的C3‑C6环烷基、‑Cn烷基‑N(R12)(R13)，其中n＝0‑3、‑Cn烷基‑C(O)N(R12)(R13)，其中n＝0‑3、‑SO2‑N(R14)‑C(O)‑R15；‑Cn烷基‑N(R14)‑C(O)‑R15，其中n＝0‑3、‑Cn烷基‑C(O)‑OR16，其中n＝0‑3、‑O(C1‑C3烷基‑O)m‑C1‑C3烷基‑OR10，其中m＝0‑3、‑Cn烷基‑OR16，其中n＝0‑3、‑NH‑Cn烷基‑R18，其中n＝0‑3；‑O‑Cn烷基‑R18，其中n＝0‑3；‑OPO(OR10)2、‑PO(OR10)2，和任选地被一个或多个R17取代的杂环；R2和R4独立地选自H、卤素、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基；R6、R7、R8和R9独立地选自H、卤素、羟基、NO2、CN、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷氧基、任选地被一个或多个R11取代的C3‑C6环烷基、‑Cn烷基‑N(R12)(R13)，其中n＝0‑3、‑Cn烷基‑C(O)N(R12)(R13)，其中n＝0‑3、‑SO2‑N(R12)(R13)、‑SO2‑N(R14)‑C(O)‑R15；‑Cn烷基‑N(R14)‑C(O)‑R15，其中n＝0‑3、‑Cn烷基‑C(O)‑OR16，其中n＝0‑3、‑O(C1‑C3烷基‑O)m‑C1‑C3烷基‑OR10，其中m＝0‑3、‑Cn烷基‑OR16，其中n＝0‑3、‑NH‑Cn烷基‑R18，其中n＝0‑3；‑O‑Cn烷基‑R18，其中n＝0‑3；‑OPO(OR10)2、‑PO(OR10)2，和任选地被一个或多个R17取代的杂环；R10选自H和任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基；所述一个或多个R11独立地选自Cl、F和羟基；R12、R13、R14、R15和R16独立地选自H、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基、任选地被一个或多个R11取代的C3‑C6环烷基、任选地被一个或多个R11取代的‑SO2‑C1‑C6烷基，或其中所述R12和R13与其所连接的氮一起形成任选地被一个或多个R17取代的杂环；所述一个或多个R17独立地选自卤素、羟基、NO2、CN、‑N(R12)(R13)、‑C(O)‑R16、‑C(O)‑OR16、‑Cn烷基‑OR16，其中n＝0‑3，任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基，和任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷氧基；R18选自N(R12)(R13)、‑OR10、‑C(O)‑R16、‑C(O)‑OR16、‑C(O)‑N(R12)(R13)、CN，和任选地被一个或多个R17取代的杂环；并且其中R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8或R9中的至少一个不为H；和所述式(I)化合物的药学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体以及其药物组合物和其在降低表达AgrA的细菌的毒力的方法中、在用于预防或治疗由细菌，优选地金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)引起或加剧的疾病(如皮肤或肺感染或特应性皮炎)的方法中的用途。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/